[药学专业知识二] 重要

阿糖胞苷：急性毒性-恶心呕吐腹泻，慢性—口腔溃疡、骨髓抑制巯嘌呤：急性毒性-恶心呕吐，慢性—骨髓抑制、肝损害

甲氨蝶呤：急性毒性-恶心腹泻，慢性—骨髓抑制、胃肠溃疡、肝肾损害 二、用药监护

（一）应用甲氨蝶呤应监测肾毒性

(1)为预防肾毒性，于化疗期间充分补充液体，鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠，并碱化尿液、使尿液pH≥7.0，尿量保持在每日2000-3000ml。 (2)尽量在血浆药物浓度监测下谨慎应用。

(3)大剂量应用甲氨蝶呤后，可利用正常细胞（5-7天）与肿瘤细胞（7-10天）复苏时间差，用亚叶酸钙解救，可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制，同时又尽可能多地杀灭肿瘤细胞，提高化疗效果而减少不良反应。

(4)为预防白血病和淋巴肿瘤患者出现尿酸性肾病，可给予降低尿酸药或排酸药（丙磺舒、苯溴马隆），但别嘌醇可增加本品的骨髓毒性。

(5)当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。

(6)同时给予口腔护理，应用含亚叶酸钙的含漱液进行口腔保护。 （二）应用氟尿嘧啶需监测血象和用药程序在应用中注意监测： (1)治疗前及疗程中定期检查周围血象。

(2)与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应，可先给予亚叶酸钙60-300mg静脉滴注，再继用本品，可增强疗效。 三、主要药品 氟尿嘧啶

【适应证】用于消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈颈癌、膀胱癌及皮肤癌。 阿糖胞苷

【适应证】用于治疗急性淋巴细胞及非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及维持巩固期，慢性粒细胞白血病的急变期。本品亦适用于恶性淋巴瘤。 甲氨蝶呤

【适应证】用于乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 巯嘌呤

【适应证】用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病及慢性粒细胞白血病的急变期。

第三节：干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸转录药物） 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

1、蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素（DNR）、多柔比星（ADM）、表柔比星（EPI）、吡柔比星（THP） 。这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。

2、这类药物多有一定毒性，有些是特异性毒性，例如多柔比星的心脏毒性，因此在应用时应常规检查血象、心、肺及肝肾功能。蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性。

（二）典型不良反应急性毒性——恶心、呕吐、腹泻、注射部位反应、红尿迟发毒性-骨髓抑制、心脏毒性、胃炎、脱发禁忌症：骨髓抑制、心肺功能失代偿、电解质或酸碱平衡紊乱、妊娠及哺乳。 二、用药监护

（一）注意监护心脏毒性

柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽环类抗肿瘤药可致氧自由基形成，与其心脏毒性有关，表现为剂量累积性的心肌炎，引起迟发性严重心力衰竭，心电图呈室上性心动过速、室性前期收缩、ST-T段改变，（1）蒽环类抗肿瘤药慎用于有心脏病、高血压、高龄的和接受过心脏介入的患者，在用药期间监测心功能、心电图、超声心动图、血清酶学等。（2）必须应用专属性极强的解毒剂右雷佐生。右雷佐生在细胞内水解成开环形式后，具有螯合作用，能与柔红霉素、多柔比星复合物螯合，抑制自由基的产生，起到保护心肌的作用，减轻由蒽醌类抗肿瘤药所引起的心脏毒性。 （二）注意监护肝肾毒性血液毒性

（1）少数患者应用多柔比星后可引起黄疸或其他肝功能损害。有肝功能不全者，用量应酌减。 （2） 本品由尿液排出虽较少，但在用药后1-2天内可出现红色尿，一般都在2天后消失。肾功能不全者应用后要警惕高尿酸血症的出现；痛风患者如应用多柔比星，要相应增加别嘌醇的剂量，并多饮水。

（3）曾用其他抗肿瘤药或放疗已引起骨髓抑制者，心肺功能失代偿患者、严重心脏病患者、妊娠及哺乳期妇女、白细胞计数低于3.5×109/L或血小板低于50×109/L者，明显感染或发热、恶病质、失水、电解质或酸碱平衡失调患者，胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能损害患者、水痘或带状疱疹患者禁用。2岁以下幼儿、老年患者慎用。

（4）用药期间应监测：①测定心功能、心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验；②随访检查血象（每周至少1次）和肝功能；③应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况，④血尿酸、尿尿酸，并劝患者多饮水以减少高尿酸血症的可能，必要时检查肾功能。 三、主要药品 多柔比星

【适应证】用于治疗急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌（未分化小细胞性）、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、胃癌、肝癌等。 柔红霉素

【适应证】用于治疗各种类型的急性白血病、红白血病、慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤，也可用于神经母细胞瘤及横纹肌肉瘤。

第4节 抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂药）

一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

主要作用于有丝分裂M期，干扰微管蛋白合成的药物包括三大类，即长春碱类、紫杉烷类和高三尖杉酯碱。 1．长春碱类

包括长春新碱、长春碱、长春地辛和长春瑞滨，用于治疗多种肿瘤，包括白血病、淋巴瘤和一些实体瘤（如乳腺癌和肺癌）。长春碱类药静脉注射后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞较血细胞多，故神经毒性重，但是很少通过血一脑屏障。其共同的不良反应为骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性、血栓性静脉炎，尤其以后两者为主要特点。神经系统毒性的主要表现是四肢麻木、腱反射迟钝或消失、外周神经炎、便秘、麻痹性肠梗阻、运动神经和感觉神经及脑神经症状。 2．紫杉烷类

紫杉烷类药是一类广谱抗肿瘤药，包括紫杉醇和多西他赛。紫杉醇是从红豆杉植物紫杉的树干和树皮中提取开发得到的天然抗肿瘤药。紫杉醇由于水溶性小，其注射液通常加入表面活性剂，如聚环氧化蓖麻油等助溶剂，常会引起血管舒张，血压降低及过敏反应等。

多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。在相当剂量下，抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。

3．高三尖杉酉昔碱

是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，其抗肿瘤作用机制为干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物，为细胞周期非特异抗肿瘤药物，但对S期细胞更敏感。 4．门冬酰胺酶

为影响氨基酸供应、阻止蛋白质合成的药物。可降解血中门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。

（二）典型不良反应骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性、血栓性静脉炎、脱发 二、用药监护

（一）关注长春碱类的神经毒性

长春碱类药的神经系统毒性为此类药物的剂量限制性毒性，主要表现为四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、甚至麻痹性肠梗阻等。静脉反复注药可致血栓性静脉炎，注射时漏至血管外可造成局部坏死，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释局部；或以1%普鲁卡因注射液局部封闭，温湿敷或冷敷；发生皮肤破溃后按溃疡处理。

（二）预防由紫杉醇所致的超敏反应

紫杉醇因其以特殊溶剂聚乙烯醇蓖麻油进行溶解而可能导致严重的超敏反应，需常规进行糖皮质激素、抗组胺药和组胺H2受体阻断剂的预处理，以防止严重的超敏反应。紫杉醇的外周神经毒性也更为常见；紫杉醇另一重要不良反应为心脏毒性，更常见的只有心动过缓和无症状的低血压。多西他赛与紫杉醇相比，神经毒性和心脏毒性都较轻，但多西他赛骨髓抑制较明显，为主要剂量限制性毒性；另外多西他赛可致持续的液体潴留，也会发生超敏反应，因此建议口服地塞米松以减少液体潴留和超敏反应。 三、主要药品 长春新碱

【适应证】用于急性白血病、急性和慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。

长春碱【适应证】用于霍奇金病、淋巴细胞瘤、组织细胞性淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌以及单核细胞白血病。 紫杉醇

【适应证】用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、复发非霍奇金淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤。 多西他赛

【适应证】用于局部晚期或转移性乳腺癌、局部晚期或转移性非小细胞肺癌，即使是在以顺铂为主的化疗失败后，也可使用。 高三尖杉酯碱

【适应证】用于急性非淋巴细胞白血病、骨髓增生异常综合征、慢性粒细胞性白血病和真性红细胞增多症。 门冬酰胺酶

【适应证】用于急性淋巴细胞性白血病、急性粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、慢性淋 巴细胞性白血病、霍奇金病及非霍奇金病淋巴瘤和黑色素瘤。

第五节：调节体内激素平衡的药物

激素失调能诱发多种肿瘤，与许多肿瘤的发生和生长有着密切关系，改变激素平衡可以有效地抑制肿瘤的生长环境。

与激素水平有关的肿瘤包括乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等，尤其是在乳腺癌、前列腺癌的治疗中，激素类药发挥着重要的作用。

常用药物包括雌激素类、雄激素类、孕激素（甲羟孕酮酯）、抗雌激素类（他莫昔芬、托瑞米芬）、糖皮质激素类、抗雄激素类（氟他胺、安鲁米特）等。

一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1．雌激素类

己烯雌酚作用机制一般认为是利用雌激素对下丘脑一垂体一性腺轴的负反馈作用。由于其不良反应较多，目前已很少用于治疗前列腺癌，有时用于治疗绝经后乳腺癌。常用药物包括己烯雌酚和炔雌醇。 2．抗雌激素类

抗雌激素类药分为雌激素受体拮抗剂和芳香氨酶抑制剂。雌激素受体拮抗剂主要包括他莫昔芬和托瑞米芬。

其中，他莫昔芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药，主要用于治疗乳腺癌（ER阳性者，绝经前、后均可使用）、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。

3．孕激素类孕激素类主要包括甲羟孕酮及甲地孕酮。主要适应证为乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌，也可用于改善晚期肿瘤患者的恶病质。 4．雄激素类

雄激素主要用于晚期乳腺癌的治疗，但目前已基本上被其他药物所替代。这类药用于乳腺癌的作用机制还不明确，可能是通过抑制垂体分泌促卵泡生成素，使卵巢分泌雌激素减少，并可对抗雌激素的作用。药物包括丙酸睾酮等。 5．抗雄激素类

抗雄激素类药的代表药为氟他胺。该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。 该药的主要不良反应系因治疗过程中雄激素作用减少所致，包括男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳等，减少剂量或停药后症状消失。 （二）典型不良反应

雌激素：急性—恶心呕吐，迟发毒性-高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血 抗雌激素：急性—恶心呕吐，迟发毒性-阴道出血、月经不调 孕激素：急性—恶心呕吐，迟发毒性-高钙血症、水潴留、黄疸 雄激素：急性—无，迟发毒性-高钙血症、水潴留、男性化抗

雄激素：急性—恶心呕吐，食欲增强，失眠。迟发毒性-男性乳房发育 二、用药监护

（一）用前须监测雌激素受体表达和肝药酶的多态性

他莫昔芬结构中存在Z型和E型两种异构体，Z型具有抗雌激素作用，E型则具微弱雌激素活性。如乳腺癌细胞内有雌激素受体(estro-gen receptor，ER)，当雌激素进入肿瘤细胞内并与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。Z型进入细胞内与ER竞争性结合，形成受体复合物，抑制雌激素作用和乳腺癌细胞增殖。对雌激素受体或孕激素受体阳性者易出现疗效。 他莫昔芬为前药，主要在肝脏经CYP2D6代谢，推荐乳腺癌者处方他莫昔芬以前应先监测CYP2D6的基因多态性。

（二）于用药期间规避怀孕

(1)鉴于他莫昔芬可促进排卵，有导致怀孕的可能，对患有乳腺癌的未绝经妇女不宜应用。若绝经前必须使用本品，应同时服用抗促性腺激素类药。(2)治疗期间和停药后2个月，患者应严格避孕，并不得使用雌激素类药避孕。(3)对接受他莫昔芬治疗者，如发现子宫异常出血，应立即进行检查。 三、主要药品 他莫西芬

【适应证】用于复发转移乳腺癌、乳腺癌术后转移的辅助治疗。 托瑞米芬

【适应证】用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。

三、主要药品 氟他胺

【适应证】用于以前未经治疗或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌患者，它可被单独使用（睾丸切除或不切除）或与促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂合用。作为治疗局限性B2- C2 （T2b- T4）型前列腺癌症的一部分，本品也可缩小肿瘤体积和加强对肿瘤的控制以及延长无病生存期。

第六节 靶向抗肿瘤药

第一亚类 酪氨酸激酶抑制剂 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

酪氨酸激酶抑制剂可作为ATP与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。目前临床上最常用的包括吉非替尼、厄洛替尼等。我国批准的吉非替尼、厄洛替尼适应证为经一个或两个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 （二）典型不良反应

皮肤毒性、腹泻、间质性肺炎 二、用药监护 （一）监护不良反应

(1)吉非替尼和厄洛替尼所致不良反应中以皮肤毒性和腹泻最为常见，皮肤不良反应包括皮疹、皮肤干燥和指甲异常。皮疹往往为痤疮样，皮疹的严重程度可以预示疗效。轻、中度皮疹无须特殊处理，应避免日晒，涂抹润肤露和含糖皮质激素软膏或口服抗过敏药氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定等，伴发感染时可局部涂抹抗生素软膏或口服抗生素。(2)中、重度腹泻者可予口服洛哌丁胺，同时补充液体和电解质，严重者宜短暂停药以恢复。

(3)吉非替尼和厄洛替尼于治疗期间有发生间质性肺炎的可能，发生率极低但可致命，临床表现为呼吸困难、咳嗽、低热和血氧饱和度降低，影像学上往往有肺间质的毛玻璃样改变。治疗过程中应密切监测有无间质性肺病发生的可能性。当新出现难以解释的上述症状时，应进一步检查，一旦确认间质性肺炎时，应即停用，并给予相应的治疗。(4)吉非替尼和厄洛替尼均经肝脏代谢，可以引起无症状的肝脏转氨酶AST及ALT升高，治疗中应注意监测。 （二）注意肝药酶的相互作用 三、主要药品 吉非替尼

【适应证】用于既往接受过铂化合物和多西他赛治疗或不适于化疗的晚期或转移性非小细胞肺癌。 厄洛替尼

【适应证】用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。 第二亚类：单克隆抗体 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

单克隆抗体的作用机制是药物在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过程，从而阻止癌细胞的生长和扩散。单克隆抗体抗肿瘤药（简称单抗药）在癌症治疗方面最突出的优点是选择性―杀灭‖，就是只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，从而有效地抑制癌细胞的增长和扩散，并大幅度降低毒副作用。曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗主要通过上述机制发挥作用，贝伐单抗作用机制较为特殊，作用于血管内皮生长因子(VEGF)，阻碍VEGF与其受体在内皮细胞表面相互作用，从而阻止内皮细胞增殖和新血管生成。 （二）典型不良反应

6、所有的烷化剂都是通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡。

7、由于烷化剂对细胞有直接毒性作用，故又被称为细胞毒类药物。 （二）典型不良反应

1、骨髓功能抑制表现在白细胞计数、血小板、红细胞计数和血红蛋白下降。除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞毒药，均可导致骨髓抑制。

2、口腔黏膜反应常见症状有咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎。抗肿瘤药所引起的脱发几乎在l或2周后可发生。

3、化疗可诱导高尿酸血症，且与急性肾衰竭有关。

4、大多数细胞毒类药都有致畸性，对妊娠及哺乳期妇女禁用。

5、出血性膀胱炎是泌尿系统毒性的表现，使用异环磷酰胺及大剂量环磷酰胺时会出现，这是由于代谢物丙烯醛所致。 （三）禁忌证

对药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功能损害者、骨髓功能抑制者、感染患者、肝肾功能损害者。

（四）药物相互作用 1．环磷酰胺

肝药酶诱导剂如巴比妥类、糖皮质激素、别嘌醇及氯霉素等对本品的代谢、活性和毒性均有影响，并用时应注意。

2．司奠司汀选用司莫司汀进行化疗时，应避免同时联合其他对骨髓抑制较强的药物。 3．塞替派

(1)塞替派可增加血尿酸水平，为控制高尿酸血症可给予别嘌醇。

(2)与尿激酶同时应用，可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。 4．白消安

由于服用本品可增加血尿酸及尿尿酸水平，因此对原合并痛风或服本品后血尿酸增加的患者，可服适量的抗痛风药。若服本品的同时或曾于短期内用过其他抑制骨髓的药物或放射治疗者，可酌情减量。 二、用药监护 （一）骨髓功能抑制

骨髓功能抑制常出现在给药后的7-10日，因此，在一次治疗前必须检查外周末梢血象。如骨髓功能尚未恢复，应酌情减少用药剂量或推迟治疗时间。对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应当使用重组粒细胞集落刺激因子（G– CSF），必要时考虑给予抗菌药物治疗。 (二)应对口腔黏膜反应

抗肿瘤药的细胞毒性首先损伤上皮细胞，导致口腔黏膜反应，如咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎。黏膜反应是肿瘤化疗中常见的一种并发症，应对口腔溃疡的措施有：(1)进行有效口腔护理（常用3%碳酸氢钠、1.5%过氧化氢、0.1%氯己定溶液漱口）。(2)真菌感染应用制霉素液(l000U/l00ml)漱口。(3)局部应用硫糖铝一利多卡因一苯海拉明组成的糊剂，并应用氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。 （三）抗肿瘤药药液外渗时的应对

(1)当化疗药渗漏时，应即停止注射。(2)根据化疗药的特性采取相应的防治措施。一般可用1%普鲁卡因注射液局部封闭，局部进行冷敷（禁忌热敷），以减轻皮肤坏死的机会。(3)局部使用解毒剂是化疗药外渗处理的重要环节，根据药物渗出量和范围做局部皮下封闭，即有疼痛或肿胀区域行多点注射：①地塞米松5mg加利多卡因l00mg局部封闭，一日1次，连续3天，以减轻局部疼痛和炎症反应；

②给予氢化可的松琥珀酸钠50-200mg或5%碳酸氢钠5ml加地塞米松4mg，局部静脉注射或渗漏部位多处皮下注射；③透明质酸酶300U加0.9%氯化钠注射液2ml局部注射或透明质酸酶2ml加地塞米松5mg加5%利多卡因2ml局部注射。

（四）应用环磷酰胺应监护膀胱毒性，环磷酰胺的水解物丙烯醛可刺激膀胱，大剂量使用，缺乏有效预防措施时，可致出血性膀胱炎，表现为少尿、血尿、蛋白尿，由其代谢物丙烯醛刺激膀胱所致。 (1)应用本品时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、补液利尿，以保障足量的液体和尿量。为预防白血病及淋巴瘤患者出现尿酸性肾病，可大量补液、碱化尿液和给予别嘌醇。为防止水中毒，可同时给予呋塞米。

(2)美司钠可防止膀胱毒性的发生，常规用于环磷酰胺的治疗过程。美司钠一般静脉注射，常用剂量为环磷酰胺的20%，时间为0、4h后及8h后的时段。 三、主要药品 环磷酰胺

【适应证】用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞癌、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。 噻替哌

【适应证】用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌的局部灌注、胃肠道肿瘤。 第二亚类：破坏DNA的铂类化合物 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

1、铂类化合物可与DNA结合，破坏其结构与功能，使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂，为细胞增殖周期非特异性抑制剂。

2、铂类化合物的抗瘤谱非常广泛，常用铂类化合物有顺铂、卡铂和奥沙利铂。顺铂是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一；卡铂抗瘤谱与顺铂类似，多用于非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、卵巢癌等；而奥沙利铂是胃肠道癌的常用药，是结直肠癌的首选药之一。 （二）典型不良反应

1、常见消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症等，也可出现骨髓功能抑制、过敏反应。

2、由于分子结构上的差异，导致三种铂类化合物的各自毒性亦有所区别，如顺铂典型不良反应为恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性，骨髓功能抑制相对较轻；卡铂引起的恶心和呕吐的严重程度比顺铂轻，在肾毒性、神经毒性和耳毒性方面的问题比顺铂少，但骨髓抑制比顺铂严重；奥沙利铂的神经毒性（包括感觉周围神经病）是剂量依赖性的，在累积量超过800mg/m2时，在部分患者可导致永久性感觉异常和功能障碍。 （三）禁忌证 1．卡铂

对卡铂或其他铂类化合物有过敏史者；有严重骨髓抑制、出血性肿瘤、严重肾功能不全者及妊娠期妇女。

2．顺铂肾功能不全者、对顺铂或其他含铂类化合物过敏者及妊娠期妇女。 3．奥沙利铂

对奥沙利铂或其他铂类化合物过敏者、妊娠及哺乳妇女。 二、用药监护

（一）关注顺铂所致的肾毒性 肾毒性是大剂量顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一。 应对措施有：(1)化疗时严格按医嘱用药，用药后及时给予利尿剂，一日水摄入量维持在

3000—3500ml，使尿量维持在2500ml以上，水化过程中注意观察液体超负荷病症并及时处理。(2)

定期监测血电解质、肾功能，同时观察24h尿量及尿液颜色，鼓励患者多饮水，促进毒物排泄，以防尿酸结晶形成造成肾功能损害。(3)必要时给予碳酸氢钠碱化尿液和别嘌醇，抑制尿酸形成，监测尿液的酸碱度，pH保持在6.5～7之间，准确记录24h尿量，密切观察尿量变化。(4)对可能出现问题的要防患于未然，肾功能不全者慎用。 （二）应用卡铂应监护骨髓造血功能等

应对措施有：(1)有明显骨髓功能抑制和肝肾功能不全者、对顺铂或其他铂化合物过敏者、对甘露醇过敏者（本品注射剂中含有甘露醇）、妊娠及哺乳期妇女禁用。水痘、带状疱疹、感染、肾功能不全及老年患者慎用。(2)应用本品前应监测血象及肝肾功能，治疗期间至少每周检查1次白细胞计数与血小板。(3)在用药期间，应随访监测以下指标：①听力；②神经功能；③血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐测定；④血细胞比容，血红蛋白测定，白细胞计数分类与血小板计数；⑤血清钙、镁、钾、钠含量的测定。

（三）仔细监测奥沙利铂的神经系统毒性特别是与其他有神经系统毒性的药物合用时。(1)每一次治疗前都要进行神经系统检查，以后定期复查。(2)如患者出现神经系统症状（感觉障碍、痉挛），应依据症状持续的时间和严重程度推荐以下方法调整奥沙利铂的剂量。(3)应告知患者治疗停止后，周围感觉神经病变症状可能持续存在。辅助治疗停止后，局部中度感觉异常或影响日常活动的感觉异常可能持续3年以上。(4)由于遇冷可加重奥沙利铂的神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果，在临床使用奥沙利铂期间及其后一段时间内应避免受凉，如禁食冷饮冷水（果汁）、接触凉物及避风等。 （四）注意选择适宜的溶剂卡铂和奥沙利铂在葡萄糖溶液中稳定，使用中应采用5%葡萄糖注射液溶解输注；顺铂在0.9%氯化钠注射液中更为稳定，同时应注意避光，以保证药物的稳定性，大剂量(30mg/m2以上)应用时，需要加强水化和利尿。 三、主要药品 顺铂

【适应证】用于非精原细胞性生殖细胞癌，晚期顽固性卵巢癌，晚期顽固性膀胱癌，顽固性头颈鳞状细胞癌姑息治疗。 奥沙利铂

【适应证】用于经过氟尿嘧啶治疗失败后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。 卡铂

【适应证】用于晚期上皮来源的卵巢癌的第一线治疗和其他治疗失败后第二线治疗，小细胞肺癌和头颈区鳞癌。

第三亚类 破坏DNA的抗生素 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

1、破坏DNA的抗生素类抗肿瘤药有丝裂霉素和博来霉素。丝裂霉素的作用机制与烷化剂相同，博来霉素可使DNA单链断裂而抑制肿瘤细胞的增殖。 （二）典型不良反应 1．丝裂霉素

十分常见的是骨髓功能抑制，可致白细胞及血小板计数减少，白细胞减少常发生于用药后28-42日，一般在42—56日恢复。恶心、呕吐反应常发生于给药后l—2h，呕吐于3～4h内停止，恶心可持续2-3日。少见间质性肺炎、不可逆的肾衰竭等。 2．博来霉素

常见间质性肺炎（肺毒性）、白细胞计数减少；少见食欲减退、呕吐、厌食、口内炎、腹泻、皮疹、荨麻疹、发热伴红皮症；罕见过敏性休克。 （三）禁忌证

1．丝裂霉素有过敏史、水痘或带状疱疹、妊娠及哺乳期妇女。

2．博来霉素

有过敏史、严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化、严重肾功能不全、严重心脏疾病、胸部及其周围接受放射治疗者、妊娠及哺乳期妇女。 二、用药监护

（一）应用丝裂霉素需监护肝肾损害

(1)对肝损害或肾损害、骨髓功能抑制、合并感染症、水痘患者慎用。(2)小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现，并考虑对性腺的影响。(3)本品会引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应频繁进行临床监测（血液检查、肝肾功能等），注意观察患者状态。若出现异常应减量或暂停并适当处置。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，故应慎重给药。(4)充分注意感染症状、出血倾向的出现或恶化。

(5)给药时：①静脉内给药时，有时会引起血管痛、静脉炎、血栓，故应充分注意注射部位和注射方法等，尽量减慢注射速度。若药液从血管泄漏，则会引起注射部位硬结、坏死，故应慎重给药以免药液泄漏。②动脉内给药时，有时会出现动脉支配区域的疼痛，发红，红斑、水疱、糜烂、溃疡等皮肤损害，导致皮肤及肌肉坏死，若出现此类症状应停药并适当处置。③肝动脉内给药时，会因药液流入靶位以外的动脉而引起胃及十二指肠溃疡、出血、穿孔等，故应以造影等方法充分确认导管先端位置及药物分布范围，随时注意导管的脱逸、移动、注入速度等。另外，若出现此类症状应停药并适当处置。

（二）注意博来霉素的肺毒性

(1)博来霉素所致间质性肺炎，捻发音是最初出现的体征，当发现异常时应立即停药，按特发性肺纤维化处置，给予糖皮质激素及抗生素预防继发感染。(2)肺功能基础较差者，间质性肺炎化出现频率较高，总剂量应在150mg以下。(3)用药过程中出现发热、咳嗽、活动性呼吸困难等，应立即停药。进行胸部X线检查、血气分析、动脉氧分压、一氧化碳扩散度等相关检查。随后2个月定期检查。(4)血气分析、动脉氧分压等每周检查1次，持续2周以上。出现下降时应立即停药。 三、主要药品 丝裂霉素

【适应证】用于胃癌、结肠及直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、官颈癌、官体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。 博来霉素

【适应证】用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等）、肺癌（尤其是原发和转移性鳞癌）、食管癌、恶性淋巴瘤（网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金瘤）、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。 第四亚类：拓扑异构酶抑制剂 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

1、拓扑异构酶抑制剂是直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。

拓扑异构酶I抑制剂的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。

2、喜树碱有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤（如胃癌、结肠直肠癌）、肝癌、膀胱癌和白血病等有较好的疗效。但是毒性比较大，主要表现为尿频、尿痛和血尿等。 （二）典型不良反应

1．羟喜树碱可见呕吐、食欲减退、骨髓功能抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。 2．依立替康

迟发性腹泻和中性粒细胞减少为依立替康的剂量限制性毒性。迟发性腹泻多发生在给药后5天，平均持续4天，严重者致死。血液系统可见中性粒细胞减少、血小板计数减少、贫血、乙酰胆碱综合征。 3．依托泊苷可见骨髓抑制、白细胞及血小板计数减少、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。

（三）禁忌证

1．依立替康对本品过敏者、慢性肠炎或肠梗阻者、胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者、WHO行为状态评分>2者、妊娠及哺乳期妇女。

2．依托泊苷 骨髓功能抑制者、白细胞计数和血小板明显低下者、心肝肾功能严重障碍者、妊娠期妇女。本品含苯甲醇，禁用于儿童肌内注射。 二、用药监护

（一）监护由依立替康所致的迟发性腹泻

(1)应告知患者在使用本品24h后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应即开始适当治疗。(2)一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量含电解质的饮料并马上开始抗腹泻治疗。(3)推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的洛哌丁胺（2mg/2h），这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12h，中途不得更改剂量，本品有导致麻痹性肠梗阻的危险。故所有患者以此剂量用药不得少于12h，但也不得连续使用超过48h。(4)当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症（粒细胞计数≤0.05×109/L）时，应用广谱抗生素预防性治疗。(5)曾出现严重腹泻患者，在下个周期用药应酌减剂量。 （二）应用依立替康期间应监测血象

应用依立替康治疗期间，每周应查全血细胞计数，患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症(体温>38℃，中性粒细胞计数≤0.1×109/L)，应立即住院静脉滴注广谱抗菌药物治疗。

若出现急性胆碱能综合征（早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎），应使用硫酸阿托品治疗（0.25mg皮下注射）。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用硫酸阿托品。

使用本品24h内，有可能出现头晕及视物障碍，请勿驾车或操作机械。 三、主要药品 羟喜树碱

【适应证】用于胃癌、结肠及直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、官体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。 伊立替康

【适应证】用于晚期大肠癌，可与氟尿嘧啶、亚叶酸钙联合用，单独用药氟尿嘧啶化疗方案失败者。 依托泊苷

【适应证】用于治疗小细胞及非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢瘤、胃癌及食管癌。

第二节：干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药） 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

1、根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同进行分类。 (1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。 (2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。 (3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。 (4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。

(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。

2、常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。抗代谢药主要用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤，也用于治疗一些实体瘤如乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤等。 （二）典型不良反应

氟尿嘧啶：急性毒性-恶心呕吐腹泻，慢性—口腔溃疡、骨髓抑制、脱发、小脑失调

（四）药物相互作用

1．精氨酸与谷氨酸钠或谷氨酸钾联合应用，可增加治疗肝性脑病的疗效。

2．精氨酸可使细胞内钾转移至细胞外，而螺内酯可减少肾脏钾排泄，两者联用时可引起高钾血症。

有报道合并严重肝脏疾病的代谢性碱中毒患者，在应用螺内酯后应用精氨酸出现严重并可致命的高钾血症。

二、用药监护

（一）注意氨基酸的合理应用 静脉滴注氨基酸的转归有二： (1)合成蛋白质。

(2)分解提供热能。氨基酸能否充分利用于蛋白质合成，取决于合理的热卡／氮比值。在补充氨基酸时，不仅可以减少体内蛋白质的分解，且能促进蛋白质的合成。为达到正常的氮平衡，应使热卡／氮比值达到120—200cal/g，或按每克氨基酸加入5-6g非蛋白质热源的比例输入（葡萄糖、脂肪），借以提高氨基酸的利用率。 （二）注意监测电解质紊乱

氨基酸的缓冲容量较大，尤其氨基酸复方制剂的可滴定酸度比一般输液剂高，引发酸中毒发生的可能性较大，在氨基酸代谢的过程中可产生大量氯离子，而肾小管对氯离子和碳酸氢盐的重吸收呈倒数关系，致使血浆氯离子量增加，碳酸氢盐的含量降低，从而导致酸中毒。在临床应用尤其是大量应用时，应密切监测患者的酸碱平衡状态，适量加入5%碳酸氢钠注射液，使pH调整至7.4。

（三）注意监测血压

精氨酸是一氧化氮的生物前体，服后可显著降低血压、血液透析者和肾移植受体的平均收缩压。对原发性高血压者，可以改善动脉内皮依赖性介质介导的血管扩张，使血压降低。对妊娠期高血压疾病患者以及有先兆子痫妇女滴注精氨酸，可显著降低收缩压和舒张压。

（四）注意给药的适宜性 三、主要药品 精氨酸

【适应证】用于肝性脑病，适用于忌钠的患者，也适用于其他原因引起血氨增高所致的精神症状治疗，代谢性酸中毒；肠外营养中可能增强免疫功能。 复方氨基酸（18A）

【适应证】用于：(1)不能进食、进食不足或不愿进食者； (2)营养不良（指营养不足）者；(3)肝肾功能基本正常的低蛋白血症者；(4)大面积烧伤、创伤、高分解代谢、蛋白丢失负氮平衡者；(5) 改善外科手术前、后患者的营养状态。 复方氨基酸（9AA）

【适应证】用于急性和慢性肾功能不全患者的肠道外支持；大手术、外伤或脓毒血症引起的严重肾功能衰竭以及急性和慢性紧与衰竭。

[药学专业知识二] 【药圈】执业药师历年真题学习整理之第10章抗菌药物

今天楼主将会给大家继续整理分析执业药师《药学专业知识（二）》历年真题，现在我们看《药学专业知识（二）》第10章（抗菌药物）中2013年和2014年执业药师考试出过哪些试题！

经查找发现本章在2013年执业药师考试中所占分值为8.5分，其中最佳选择题3分，配伍选择题4.5分，多项选择题1分。如下： 最佳选择题

2.对革兰阴性菌和革兰阳性菌有强烈的杀菌作用，对耐药肠杆菌某些菌株敏感的第四代头孢菌素类是 A.头孢拉定 B.头孢克洛

C.头孢匹罗 D.头孢噻肟 E.头孢唑林

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3.属于快速杀菌药，对静止期细菌也有较强杀菌作用的药是 A.β-内酰胺类 B.大环内酯类 C.磺酰胺类 D.林可霉素类 E.氨基糖苷类

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4.哇诺酮类药物的抗菌机制是

A.抑制细胞壁合成 B.抑制细菌蛋白质合成起始阶段 C.改变细菌胞浆膜的通透性 D.抑制细菌mRNA的合成 E.抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV

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配伍选择题 [25-26]

A.青霉素 B.四环素 C.庆大霉素 D.氯霉素 E.头孢唑林

25.治疗钩端螺旋体病、梅毒及回归热宜选用的药物是 26.常发生耳毒性和肾毒性的药物是

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[27-28]

A.氨苄西林 B.头孢唑林 C.亚胺培南 D.青霉素 E.氨曲南

27.对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是 28.仅革兰阴性杆菌有强效，对革兰阳性菌、厌氧菌稍差的药物是

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[29-31]

A.阿米卡星 B.万古霉素 C.利福平 D.盐酸克林霉素 E.红霉素

29.治疗各种革兰阴性杆菌有效的宜选用的药物是

30.治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有效的宜选用的药物是 31.治疗结核病宜选用

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[32-33]

A.异烟肼 B.利福平

C.乙胺丁醇 D.吡嗪酰胺 E.卡那霉素

32.可引起周围神经炎的是 33.可引起球后视神经炎的是

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多项选择题

74.奎诺酮类药可治疗的疾病 A.伤寒 B.复杂性尿路感染

C.敏感细菌引起的呼吸道感染 D.格兰阳性菌引起的骨髓和关节炎 E.梅毒

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本章在2014年执业药师考试中所占分值为10.5分，其中最佳选择题4分，

配伍选择题4.5分，多项选择题2分。如下：

最佳选择题

2．反应抗菌药物抗菌活性的主要指标是 A．抗菌谱 B．化疗指数 C．最低抑菌或杀菌浓度 D．安全系数 E．效价强度

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3．治疗产青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染宜选用的药物是 A．青霉素 V B．双氯西林 C．氨苄西林 D．阿莫西林 E．替卡西林

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4．治疗鼠疫宜选用的药物是 A．庆大霉素 B．青霉素 C．链霉素 D．阿米卡星 E．奈替米星

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5．仅用于治疗浅部真菌感染的药物 A．伊曲康唑 B．甲硝唑 C．特比萘芬 D．氟胞嘧啶 E．两性霉素B

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配伍选择题 【29-31】

A．抑制 RNA 聚合酶 B．抑制二氢叶酸还原酶 C．抑制二氢蝶酸合酶 D．抑制拓扑异构酶 IV E．抑制肽酰基转移酶 29．磺胺类抗菌作用机制是 30．利福平抗菌作用机制是 31．甲氧苄啶抗菌作用机制是

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【32-35】

A．伪膜性肠炎 B．耳毒性 C．牙釉质发育障碍 D．肌腱炎 E．再生障碍性贫血

32．喹诺酮类引起的不良反应是 33．氯霉素引起的不良反应是 34．氨基糖甘类引起的不良反应是 35．四环素类引起的不良反应是

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【38-39】

A．异烟肼 B．对氨基水杨酸 C．利福平 D．乙胺丁醇 E．环丙沙星

38．可引起周围神经炎的药物是 39．可引起球后视神经炎的药物是

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多项选择题

74． 红霉素的药理作用和临床应用有 A． 抑制细菌蛋白质合成 B． 治疗大肠杆菌引起的肠炎 C． 治疗支原体引起的肺炎 D． 治疗衣原体引起的尿道炎 E． 干扰细菌核酸代谢

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75．甲氨苄啶和磺胺甲噁唑联合应用的目的有 A．减少代谢 B．减少排泄

C．协同抗菌 D．防止发生叶酸缺乏症 E．防止产生耐药菌株

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通过上面二年的这章真题分析，本章内容较重要，推测本章在

2015年执

业药师考试中约有17～21分的试题（2015年每科满分为120分）！

本章主要药物： （一）青霉素类抗菌药物 青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾 头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢地尼、头孢克肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶、头孢吡肟 （二）头孢菌素类抗菌药物 （三）其他β-内酰胺类抗菌药头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、拉氧头孢、氨曲南、亚胺培南西司物 他丁、美罗培南、厄他培南 （四）氨基糖苷类抗菌药物 链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、大观霉素 红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 四环素、米诺环素、多西环素 林可霉素、克林霉素 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多黏菌素E（黏菌素）、多黏菌素 氯霉素、甲砜霉素 诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星 呋喃妥因 甲硝唑、替硝唑 十 （五）大环内酯类抗菌药物 （六）四环素类抗菌药物 （七）林可霉素类抗菌药物 （八）多肽类抗菌药物 （九）酰胺醇类抗菌药物 抗 菌 药 （十）氟喹诺酮类抗菌药物 物 （十一）硝基呋喃类抗菌药物 （十二）硝基咪唑类抗菌药物 （十三）磺胺类抗菌药物及甲氧磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶 苄啶 （十四）其他抗菌药物 （十五）抗结核分枝杆菌药 （十六）抗真菌药 磷霉素、利奈唑胺、夫西地酸、小檗碱 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠 两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、特比萘芬、卡泊芬净、米卡芬净、氟胞嘧啶 【真题】西药专二第10章抗菌药物，预计20分

2015-08-07药圈

今天给大家分享的是药圈三碗不过冈整理的药学专业知识二第10章抗菌药物预计能考20分。他给我们找到了这一章近两年考过的真题。！左下角阅读原文更有他分享的重点内容，希望大家支支持下分享者！

本章在2014年执业药师考试中所占分值为10.5分，其中最佳选择题4分，配伍选择题4.5分，多项选择题2分。如下： 最佳选择题

2．反应抗菌药物抗菌活性的主要指标是 A．抗菌谱 B．化疗指数

C．最低抑菌或杀菌浓度 D．安全系数

E．效价强度

答案及解析请点击这里 【答案】C

【解析】抗菌活性指抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。能抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度（MIC），能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%供试微生物）的最低浓度称为最低杀菌浓度（MBC）。

3．治疗产青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染宜选用的药物是 A．青霉素 V B．双氯西林 C．氨苄西林 D．阿莫西林

E．替卡西林

答案及解析请点击这里【答案】B

【解析】耐酶青霉素类主要有：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。临床主要用于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿。 4．治疗鼠疫宜选用的药物是 A．庆大霉素 B．青霉素 C．链霉素 D．阿米卡星

E．奈替米星

答案及解析请点击这里【答案】C

【解析】链霉素临床首选用于治疗土拉菌病和鼠疫，特别是与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段。

5．仅用于治疗浅部真菌感染的药物 A．伊曲康唑 B．甲硝唑 C．特比萘芬 D．氟胞嘧啶

E．两性霉素B

答案及解析请点击这里【答案】C

【解析】特比萘芬对浅部真菌有杀菌作用；伊曲康唑为三唑类广谱抗真菌 药，可抗大部分浅部真菌和深部真菌；两性霉素B是目前治疗深部真菌感染的首选药；氟胞嘧啶主要用于念珠菌、隐球菌和其他敏感真菌所引起的肺部感染、尿路感 染、败血症、心内膜炎等的治疗，疗效不如两性霉素B，临床上常将两药合用治疗深部真菌感染；甲硝唑为治疗阴道滴虫病的首选药，临床上主要用于治疗厌氧菌感 染包括由厌氧菌引起的产后盆腔感染、肺脓肿、胸膜感染、败血症、骨髓炎、脓毒性关节炎、气性坏疽等，还可用于防治阑尾、结肠、妇产科手术感染。 配伍选择题

【29-31】

A．抑制 RNA 聚合酶 B．抑制二氢叶酸还原酶 C．抑制二氢蝶酸合酶 D．抑制拓扑异构酶 IV E．抑制肽酰基转移酶

29．磺胺类抗菌作用机制是 30．利福平抗菌作用机制是

31．甲氧苄啶抗菌作用机制是

答案及解析请点击这里29、【答案】C

【解析】磺胺类药物与PABA的结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合成酶，阻止细菌二氢蝶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。 30、【答案】A

【解析】利福平与依赖DNA的RNA的多聚酶的β亚单位牢固结合，阻止该酶与DNA链接，阻断RNA的转录工程，从而抑制细菌RNA的合成。 31、【答案】B

【解析】甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂。 【32-35】

A．伪膜性肠炎 B．耳毒性

C．牙釉质发育障碍 D．肌腱炎 E．再生障碍性贫血

32．喹诺酮类引起的不良反应是 33．氯霉素引起的不良反应是

34．氨基糖甘类引起的不良反应是

35．四环素类引起的不良反应是 答案及解析请点击这里 32、【答案】D

【解析】喹诺酮类抗菌药的不良反应：消化道反应；神经系统反应；变态反应；光过敏反应和光毒性反应；肌肉、骨骼系统反应：可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂等；肝损害。

33、【答案】E

【解析】氯霉素最严重的不良反应有（1）与剂量有关的可逆性骨髓抑制；（2）与剂量无关的骨髓毒性反应：常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血。 34、【答案】B

【解析】氨基糖苷类的不良反应：耳毒性；肾毒性；神经肌肉毒性；变态反应 35、【答案】A

【解 析】四环素类的典型不良反应：（1）四环素牙——与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的 正常发育。（2）肝毒性。（3）肠道菌群失调——轻者引起维生素缺乏，严重二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻（伪膜性肠炎）。

注：伪膜性肠炎在2015版教材未提到，出现在2014版及之前教材中。 【38-39】

A．异烟肼 B．对氨基水杨酸 C．利福平 D．乙胺丁醇

E．环丙沙星

38．可引起周围神经炎的药物是

39．可引起球后视神经炎的药物是 答案及解析请点击这里38、【答案】A 【解析】异烟肼可引起周围神经炎。 39、【答案】D

【解析】乙胺丁醇较严重的毒性反应为球后神经炎。 多项选择题

74． 红霉素的药理作用和临床应用有 A． 抑制细菌蛋白质合成 B． 治疗大肠杆菌引起的肠炎 C． 治疗支原体引起的肺炎 D． 治疗衣原体引起的尿道炎

E． 干扰细菌核酸代谢 答案及解析请点击这里 【答案】ACD

【解析】大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌 作用。红霉素是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。也常用于治疗厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、溶脲脲原体等非典型病原体所 致的呼吸及泌尿生殖系统感染。红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染，也可用于四环素类禁忌症如婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。

75．甲氨苄啶和磺胺甲噁唑联合应用的目的有 A．减少代谢 B．减少排泄

C．协同抗菌 D．防止发生叶酸缺乏症

E．防止产生耐药菌株

答案及解析请点击这里【答案】【ACE

【解析】复方新诺明是甲氧苄啶（TMP）和磺胺甲噁唑的复方制剂，其协同抗菌作用是由于二者配伍后，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而产生显著的协同抗菌效应，并使抑菌作用专为杀菌作用，减少耐药菌株产生。

通过上面二年的这章真题分析，本章内容较重要，推测本章在2015年执业药师考试中约有17～21分的试题（2015年每科满分为120分）！

[药学专业知识二] 【药圈】执业药师历年真题学习整理之第11章抗病毒药

今天楼主将会给大家继续整理分析执业药师《药学专业知识（二）》历年真题，现在我们看《药学专业知识（二）》第11章（抗病毒药）中2013年和2014年执业药师考试出过哪些试题！ 经查找发现本章在2013年执业药师考试中所占分值为1分，其中最佳选择题1分，配伍选择题0分，多项选择题0分。如下： 最佳选择题

5.治疗带状胞疹宜选用的药物是 A.拉米夫定 B.金刚乙胺 C.齐多夫定 E.扎那米韦 E.阿昔洛韦

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本章在2014年执业药师考试中所占分值为0分，其中最佳选择题0分，配伍选择题1分，多项选择题0分。如下： 【36-37】

A． 疱疹病毒感染 B．流感病毒感染 C．麻疹病毒感染 D．乙型脑炎病毒感染 E．人类免疫缺陷病毒（HIV）感染 36．齐多夫定可治疗的疾病是 37．阿昔洛韦可治疗的疾病是

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通过上面二年的这章真题分析，推测本章在2015年执业药师考试中约有2分的试题（2015年每科满分为120分）！

本章主要药物： 十 一 、抗病毒药 抗病毒药 利巴韦林、奥司他韦、阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷、膦甲酸钠、拉米夫定

[药学专业知识二] 【药圈】执业药师历年真题学习整理之第12章抗寄生虫药

今天楼主将会给大家继续整理分析执业药师《药学专业知识（二）》历年真题，现在我们看《药学专业知识（二）》第12章（抗寄生虫药）中2013年和2014年执业药师考试出过哪些试题！ 经查找发现本章在2013年执业药师考试中所占分值为1分，其中最佳选择题1分，配伍选择题0分，多项选择题0分。如下： 最佳选择题

6.按制疟疾复发和传播宜选用的抗疟药是 A.乙胺嘧啶 B.伯氨奎 C.青蒿素 C.氯奎 E.奎宁

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本章在2014年执业药师考试中所占分值为1分，其中最佳选择题0分，配伍选择题0分，多项选择题1分。如下： 多项选择题

84． 左旋咪唑的临床应用有

A． 器官移植后的抗排斥 B． 肿瘤放化疗的辅助治疗 C． 肺结核 D． 蛔虫病 E． 红斑狼疮

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通过上面二年的这章真题分析，推测本章在2015年执业药师考试中约有2分的试题（2015年每科满

分为120分）！ 本章主要药物： （一）抗疟药 （二）抗肠蠕虫药 氯喹、青蒿素、奎宁、伯氨喹、乙胺嘧啶 哌嗪、阿苯达唑、甲苯咪唑、噻嘧啶、吡喹酮 十二 抗寄生虫药

[药学专业知识二] 【药圈】执业药师学习整理之第13章抗肿瘤药

《药学专业知识（二）》的第13章（抗肿瘤药）在2014年之前的教材中所占比例较小（10页），经查找发现本章在2013年和2014年执业药师考试中均未考查到。在2015年的新版教材中比例增加（达到37页），预计所占分数为4分。 本章主要药物： （一）直接影响DNA结构和功能的环磷酰胺、塞替派、顺铂、奥沙利铂、卡铂、丝裂霉素、博来药 霉素、羟喜树碱、伊立替康、依托泊苷 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、巯嘌呤 十 三 （二）干扰核酸生物合成的药物（抗 代谢药） 抗 （三）干扰转录过程和阻止RNA合 成的药物（作用于核酸转录药物） 肿 （四）抑制蛋白质合成与功能的药物瘤 （干扰有丝分裂药） 多柔比星、柔红霉素 长春新碱、长春碱、紫杉醇、多西他赛、高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶 他莫昔芬、托瑞米芬、氟他胺 吉非替尼、厄洛替尼、利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗 昂丹司琼、阿瑞吡坦 药 （五）调节体内激素平衡的药物 （六）靶向抗肿瘤药 （七）放疗与化疗止吐药 本章主要内容如下： 第十三章 抗肿瘤药 第一节：直接影响DNA结构和功能的药物可以分为 (1)破坏DNA的烷化剂：环磷酰胺、白消安、司莫司汀、氮芥。 (2)破坏DNA的铂类化合物：顺铂、卡铂。 (3)破坏DNA的抗生素类药物：博来霉素、丝裂霉素。 (4)拓扑异构酶抑制剂：羟喜树碱、依立替康。 第一亚类：破坏DNA的烷化剂 一、药理作用与临床评价 1、氮芥是最早应用的烷化剂，主要用于恶性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病；也可用于恶性肿瘤特别是小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征。 2、环磷酰胺抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著；塞替派局部刺激性小，可采取多种给药方式。 3、卡莫司汀脂溶性大，能透过血一脑屏障进入脑组织，可用于原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病等。 4、烷化剂几乎具有细胞毒类药所有典型的不良反应，骨髓功能抑制为最为常见的不良反应。 5、在药物特异性不良反应中，氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀可出现中度恶心呕吐；环磷酰胺可出现出血性膀胱炎。

单抗药为大分子蛋白质，静脉滴注蛋白可致患者发生过敏样反应或其他超敏反应。轻一中度过敏反应表现为发热、寒战、头痛、皮疹等，少数患者可发生严重过敏反应，出现血压下降、气管痉挛、呼吸困难等。淋巴瘤患者血液循环中有大量恶性肿瘤细胞（>25000个/ml）或肿瘤病灶>l0cm者，发生严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征的风险较高。使用利妥昔单抗时应极其慎重。

应用西妥昔单抗治疗者80%以上可能发生皮肤反应，其中约15%症状严重。主要症状为粉刺样皮疹，其次为指甲病（如甲床炎），其他包括皮肤干燥，皲裂，以及炎症和感染性后遗症，如睑炎，唇炎，蜂窝织炎等。这些不良反应大多在治疗的第1周内出现。通常中断治疗后上述症状可以自行消退，并无后遗症。在单独使用曲妥珠单抗治疗的患者中，中、重度心力衰竭的发生率为5%。在与化疗联合的随机临床试验中，中、重度的心力衰竭的发生率为16%，而不加瞳妥珠单抗治疗的患者中发生率仅为3%。

（三）禁忌证已知有严重超敏反应（3级或4级）者，妊娠及哺乳期妇女。 （一）建议单抗药在用前尽可能先做基因筛查 （二）注意单抗药综合征

1．过敏反应。单抗类药的过敏反应大多数发生在第一次用药时，尤其是首次剂量较高时。典型的超敏反应常于开始滴注的几分钟内发生，为预防过敏反应发生，一般在开始治疗前30- 60rain给予解热镇痛药和抗组胺药，也可考虑应用皮质激素。

2．利妥昔单抗可致细胞因子释放综合征。以严重的呼吸困难（常伴支气管痉挛和低氧血症）、发热（可能出现高热惊厥）、寒战、荨麻疹和血管性水肿为特征。还可伴随出现一些肿瘤溶解综合征的特征，如高尿酸血症、高钾血症、低钙血症、乳酸脱氢酶升高、急性肾衰竭以及危及生命的呼吸衰竭。 3．肿瘤溶解综合征。肿瘤细胞短期内大量溶解，释放细胞内代谢产物，引起以高尿酸血症、高血钾、高血磷、低血钙和急性肾衰竭为主要表现的一组临床综合征。

4．应用西妥昔单抗患者如发生严重的皮肤反应必须中断治疗。只有当皮肤反应恢复到2级，才能重新进行治疗。如严重的皮肤反应属首次发生，不须调整剂量。如严重的皮肤反应为第二次或第三次出现，须再次中断使用本品。

5．在使用曲妥珠单抗治疗的患者中应密切观察有无心脏功能减退的症状和体征。与曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心力衰竭、黏液栓子脑栓塞，甚至死亡。 （三）特殊人群用药注意事项

1．已知免疫球蛋白IgG可透过胎盘屏障，所以除非可能给患者带来的益处大于潜在的危险，否则单抗类药不应用于妊娠期妇女。

2．育龄期妇女在使用单抗的过程中及治疗后的12个月，应采取有效的避孕措施。

3．已知母体的IgG可由乳汁分泌，建议哺乳期妇女在使用单抗类药治疗期间和最后1次用药后1个月内不要哺乳。

4．老年患者无需调整剂量。 三、主要药品 利妥昔单抗

【适应证】用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤，未经治疗的CD20阳性Ⅲ-Ⅳ期滤泡性非霍奇金淋巴瘤，应给予标准CVP（环磷酰胺、长春新碱和泼尼松）8个周期联合治疗。CD20阳性弥漫大?细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL)，应给予标准CHOP（环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松）8个周期联合治疗。

曲妥珠单抗【适应证】用于人表皮生长因子受体-2过度表达的转移性乳腺癌、已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌、联合紫杉类药治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。 西妥昔单抗

【适应证】与伊立替康联用治疗表达表皮生长因子受体，经伊立替康治疗失败的转移性结直肠癌。 第七节：放疗与化疗止吐药

化疗药致吐性按致吐频率分成四个等级水平：高度、中度、低度和微弱。

(1)高度致吐级别：呕吐发生频率大于90%，高度致吐级别的化疗药有顺铂、达卡巴肼、卡莫司汀、环磷酰胺、氮芥。

(2)中度致吐级别：呕吐发生频率为31%-90%。中度致吐致级别的化疗药有卡铂、环磷酰胺、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利铂、伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤

(3)低度致吐级别：呕吐发生频率为10%-30%。低度致吐的化疗药有依托泊苷、甲氨蝶呤、氟达拉 滨、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、米托蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥等。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

止吐药按作用机制可分为三类：多巴胺受体阻断剂、5-HT3受体阻断剂和神经激肽-1（neurokinin-1，NK-1）受体阻断剂。

1．多巴胺受体阻断剂 其代表药是甲氧氯普胺，为多巴胺D2受体阻断剂，与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而发生神经中枢抑制或锥体外系反应，表现为肌震颤、发音困难、共济失调等。因此，多巴胺受体阻断剂在临床应用上受到限制。 2.5- HT3受体阻断剂

高选择性的5- HT3受体阻断剂渐成为目前临床上化疗止吐的主要用药。5- HT3受体阻断剂与糖皮质激素（地塞米松）联合应用，可显著提高预防急性呕吐的疗效。已经上市的5- HT3受体阻断剂主要有昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼等。

昂丹司琼为首个上市的高选择性5- HT3受体阻断剂，可以拮抗外周和中枢神经元的5-HT3受体，阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与5- HT3受体的结合，从而抑制迷走传人神经兴奋的产生与传导，起到止吐作用。由于该药具有高效选择性，所以没有锥体外系反应、神经抑制症状等不良反应。 3．神经激肽-1受体阻断剂

神经激肽A-(NKA)和神经激肽B-(NKB)共属于速激肽家族，该家族有3种亚型受体（NK-1受体、NK-2受体和NK-3受体），其中P物质与NK-1受体的亲和力最强。P物质主要存在于胃肠道与中枢神经系统中。静脉注射P物质可引起呕吐，这说明P物质有致吐作用，而选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐。随着对迟发性化疗所致恶心与呕吐的重视，P物质及NK-1成了开发止吐药的新靶点。阿瑞吡坦是目前唯一应用于临床的NK-1受体阻断剂，通过与NK-1受体（主要存在于中枢神经系统及其外围）结合来阻滞P物质的作用。 （二）典型不良反应和禁忌症

5-HT3受体阻断剂——头痛、发热、便秘，转氨酶升高，禁忌症：胃肠梗阻、过敏。

多巴胺受体阻断剂——锥体外系统、昏睡、烦躁不安、倦怠。禁忌症：对普鲁卡因过敏者、癫痫患者、胃肠出血、嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者。 （一）化疗药所致恶心与呕吐的分级

对轻度恶心与呕吐反应可口服多潘立酮、甲氧氯普胺进行处理，如效果不佳，可合并应用地塞米松或劳拉西泮作为补充。对严重呕吐或处理效果不佳者，可给予5- HT3受体阻断剂，包括昂丹司琼、格雷司琼、雷莫司琼和托烷司琼；对化疗后的急性或延迟性恶心与呕吐

发作者，也可给予神经激肽受体拮抗剂阿瑞吡坦，提高对恶心和呕吐的控制。为预防迟发症状，可口服地塞米松，可以单独使用，也可与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用。 （二）依据化疗药的致吐性选用止吐药

(1)重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5- HT3受体阻断剂、口服地塞米松12mg和阿瑞吡坦125mg，化疗后从第2日到第4日，口服地塞米松一次4mg，一日2次，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦80mg。

(2)中度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5- HT3受体阻断剂和口服地塞米松12mg，化疗后，从第2日到第3日口服地塞米松或应用 5- HT3受体阻断剂。 (3)低度致吐性化疗药所引起恶心与呕吐的治疗，每日化疗前，应用5–HT3受体阻断剂或地塞米松口服，化疗后不需应用。 (4)微弱致吐性化疗药所引起恶心与呕吐可不需治疗，必须时每天于化疗前，应用5- HT3受体阻断剂，化疗后不需应用。 三、主要药品 昂丹司琼 【适应证】用于预防和治疗化学、放射治疗和术后引起的恶心与呕吐。 阿瑞吡坦 【适应证】用于化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐发作，尚可用于重度抑郁症（伴焦虑）。 [药学专业知识二] 【药圈】执业药师学习整理之第14章眼科疾病用药 《药学专业知识（二）》第14章（眼科疾病用药）为新增内容，本章主要药物如下： （一）抗眼部细菌感染药 （二）降低眼压药 氯霉素、红霉素、氧氟沙星、左氧氟沙星、利福平、四环素可的松 毛果芸香碱、卡替洛尔、拉坦前列素、地匹福林 阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、碘苷 十 四 眼科疾病 （三）抗眼部病毒感染 药 用药 （四）眼用局部麻醉药 （五）散瞳药 本章主要内容如下： 阿托品、托吡卡胺、复方托吡卡胺 第14章 眼科疾病用药 第一节：抗眼部细菌感染药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1、局部给予抗菌药物（滴眼剂、眼膏剂）是眼科细菌感染疾病的首选方法。 2、大多数细菌性结膜炎是自限性的，但是应用抗菌滴眼剂或眼膏剂是恰当的治疗措施。如用药后反应很差，则表明可能是病毒性或过敏性结膜炎 3、衣原体感染会导致致盲性沙眼和包涵体性结膜炎。对于衣原体感染的治疗除了注意个人和环境卫生之外，主要是抗菌药物的治疗。急性期或严重的沙眼应采用口服阿奇霉素进行全身治疗，局部治疗可选用滴眼剂或眼膏剂，如10%磺胺醋酰钠、0.3%氧氟沙星及0.1%利福平滴眼剂等。 4、眼科手术后引起的细菌性眼内炎，可向眼内注入万古霉1mg/0.1ml或头孢他啶2.25mg/0.lml，2-3日后重复注射。 5、左氧氟沙星具有抗菌谱广、作用强的特点，是用于治疗眼部浅层感染的可供选择的药物。氯霉素具有广谱抗菌活性，也是治疗眼表浅层感染的可供选择的药物，由于氯霉素滴眼后存在不易发现的再生障碍性贫血的风险，因此在临床中应当慎用。 （二）典型不良反应 1、偶见眼部一过性刺激症状、局部灼热和异物感、眼险水肿、流泪、畏光、视力减低、皮疹、荨麻疹； 2、罕见全身过敏反应。使用利福平滴眼剂后可致齿龈出血和感染、伤口延迟愈合以及出现畏寒、发热、头痛、泪液呈橘红色或红棕色等。

3、长期使用四环素可的松眼膏剂可引起青光眼、白内障。 （三）禁忌证

1．对相应药物过敏者。

2．氟喹诺酮类药禁用于18岁以下的儿童及青少年；氯霉素类药禁用于早产儿、新生儿；氨基糖苷类药禁用于8岁以下儿童。

3．抗眼部细菌感染药不宜长期使用，以免诱发耐药菌株或真菌感染。 4．肝功能不全、哺乳期妇女禁用夫西地酸。 5．严重肝功能不全、胆道阻塞患者禁用利福平。

6．单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者禁用四环素可的松眼膏剂。 二、用药监护

（一）监护联合应用糖皮质激素的风险

多种抗眼部细菌感染制剂中常加入糖皮质激素，虽然这类制剂具有抗菌、抗炎、加速感染治愈过程的优点，但有诱发真菌或病毒感染、延缓创伤愈合、升高眼压和导致晶状体混浊等风险，尤其是不能给尚未确诊的―红眼‖患者开具此类药，因为这种情况有时是由于难以诊断的单纯性疱疹病毒感染所致。如使用此类制剂，不应当超过10日，并在使用期间定期测量眼压。

（二）监护给药的合理性抗菌药物用药的频次决定于眼部感染的严重程度和眼部发生不可逆损伤的可能性。

三、主要药品 氯霉素

【适应证】用于由大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和其他敏感菌所致的结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎、沙眼等。 红霉素

【适应证】用于沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎及眼外部感染。 氧氟沙星

【适应证】用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。 左氧氟沙星

【适应证】用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等外眼感染。 利福平

【适应证】主要用于治疗细菌性外眼感染，如沙眼、结核性眼病及某些病毒性眼病。 四环素可的松

【适应证】用于沙眼、结膜炎等眼病。

第二节 降低眼内压

正常人眼压为1.73-3.19kPa(13-24mmHg)，高于此范围则称为青光眼。

青光眼患者因房水生成过多或流出受阻，眼压升高，视网膜、脉络膜和视神经乳头的血管受到压迫，血流减少，氧和营养的供应也减少，最终导致失明。降低眼压的药物，主要是抑制房水生成和促进房水外流。常用治疗药有：拟M胆碱药、作用于肾上腺素受体类（?受体阻断剂、受体激动剂）、前列腺素类似物及碳酸酐酶抑制剂等。在一些高眼压症或需要手术的患者中，需要紧急降低眼压，可以应用20%甘露醇静脉滴注，用量可至一次500ml。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1．拟M胆碱药

毛果芸香碱具有缩小瞳孔和降低眼压作用，可用于闭角型青光眼和开角型青光眼 2．β受体阻断剂

眼部滴用β受体阻断剂可通过阻断?受体，减少房水的生成，口服β受体阻断剂也可以降低眼压，但此种给药途径有明显的不良反应，因此不宜选用。用于青光眼的β受体阻断剂有卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔和倍他洛尔。 3．前列腺素类似物

前列腺素类似物通过松弛睫状肌，增宽肌间隙，增加房水的葡萄巩膜通路外流和引流而降低眼压，降低夜间的眼压作用强，尤其是对其他降低眼压药不能耐受或效果不佳的患者。拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素。 4．肾上腺素受体激动剂

肾上腺素受体激动剂通过减少房水生成和增加房水经小梁网的外流来发挥药效。肾上腺素的不良反应包括眼部剧烈刺痛、眼红。肾上腺素用于高血压和心脏病患者时应格外谨慎。 代表药：地匹福林，溴莫尼定 （二）典型不良反应 1．拟M胆碱药

常见头痛、偏头痛、结膜充血、近视、眼痒、刺痛。 2．β受体阻断剂

包括眼部针刺感、烧灼感、疼痛、眼痒、红斑、眼干及过敏反应（包括过敏性结膜炎和睑结膜炎）。 偶见引起角膜病变。 3．前列腺类似物

常见虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛、眼睫毛变黑增粗增长、结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑。偶见皮疹、眼睑皮肤变黑。罕见虹膜炎、葡萄膜炎。

4．肾上腺素受体激动剂地匹福林滴眼后可出现轻微眼部灼烧、刺痛感，结膜滤泡增生、结膜充血、视物模糊、结膜角膜色素沉着等。有引起散大瞳孔和无晶状体黄斑病变的可能。 （三）禁忌证

1．拟M胆碱药虹膜睫状体炎和继发性青光眼患者。 2．β受体阻断剂 （1）对过敏者禁用。

（2）心动过缓、房室传导阻滞、未控制的心力衰竭、哮喘或有气道阻塞性病史的患者禁用。 3．前列腺素类似物

（1）对过敏者，急性眼部感染者禁用。

（2）对儿童、妊娠及哺乳期妇女、严重哮喘者、眼感染充血期、角膜接触镜佩带者禁用。也不适用于闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼。 4．肾上腺素受体激动剂

未经手术的闭角型青光眼、甲状腺功能亢进、高血压、冠状动脉供血不全、心律失常、糖尿病及对本品过敏者禁用地匹福林。 二、用药监护

（一）监护β受体阻断剂所掩盖的急性低血糖症状

β受体阻断剂可能掩盖急性低血糖症状，因此糖尿病患者使用时要特别注意，尤其是原发性低血糖患者、正在接受胰岛素治疗或口服降糖药者。β受体阻断剂会掩盖甲状腺功能亢进的临床体征，如心动过速。

（二）监护卡替洛尔的缩瞳副作用

卡替洛尔的缺点是在滴眼后0.5-3h内，伴随缩瞳同时可产生暗黑感、远视障碍、调节痉挛，长期用药可引起近视化倾向。若长期应用于无玻璃体或眼底有病变的患者时，偶见眼底黄斑部出现水肿、混浊，须定期测定视力。 三、主要药品 毛果芸香碱

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