热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究

热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究

Ｃｈｉｎｅｓｅ

ＪｏｕｒｎａＩ

ｏｆＮｅｗ

Ｄｒｕｇｓ

２００５．Ｖｕｌ．１４Ｎｏ．１１

中国新药杂志２００５年第１４卷第１１期

，， ＇’ ，’＇、

：制剂研究：

～Ｉｌｌｌｔｌｔ‘一

热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究

杨睿，唐星，黄惠锋

（沈阳药科大学药学院，沈阳１１００１６）

［摘要］

目的：研究热熔挤出技术是否提高难溶性药物溶出度。方法：以难溶性水飞蓟素为模型药物，以泊洛

沙姆一１８８为亲水性载体，采用热熔挤出技术和熔融法分别制备挤出物和固体分散体，比较两者的差示扫描量热（ＤＳＣ）图谱和累积溶出曲线。结果：挤出物是分散程度较高的固体分散体，ＤＳＣ图谱中药物的吸热峰均消失，载体泊洛沙姆一１８８的吸热峰向低温方向移动，挤出物中的移行程度大于固体分散体；药物在９０ｒａｉｎ时从挤出物中溶出

９０．６３％，而在固体分散体中的溶出量为７１．０６％。结论：热熔挤出技术可提高水飞蓟素的溶出度，且效果优于熔融

法。

［关键词］热熔挤出技术；差示扫描量热；溶出度；水飞蓟素

［文献标识码］Ａ

［文章编号］１００３—３７３４（２００５）１１—１３０５—０４

ｏｎ

［中图分类号］Ｒ９９４．２；Ｒ９４３

Ａｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｈｏｔｍｅｌｔｅｘｔｒｕｓｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ

ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔｏｆｓｉｌｉｍａｒｉｎｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ

ＹＡＮＧＲｕｉ，ＴＡＮＧＸｉｎｇ，ＨＵＡＮＧＨｕｉ—ｆｅｎｇ

（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＳｈｅｎｙａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ１１００１６，Ｃｈｉｎａ）

［Ａｂｓｔｒａｃｔ］

ｈｙｄｒｏｐｈｏｂｉｃ

Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏ

ａｓｓｅｓｓ

ｉｆｔｈｅｈｏｔｍｅｌｔｅｘｔｒｕｓｉｏｎ（ＨＭＥ）ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｅｎｈａｎｃｅｓｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｂｌｅｎｄｏｆｓｉｌｉｍａｒｉｎ

ａｎｄｐｏｌｏｘａｍｅｒ一１８８ｗａｓｈｏｔ－ｍｅｌｔ

ｔｏ

ｄｒｕｇｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ａ

ｃｕｔ

ｐｏｗｄｅｒ

ｅｘｔｒｕｄｅｄ．Ｔｈｅ

ｒｅｓｕｌｔｉｎｇｃｏｍｐｏｓｉｔｅｒｏｄｗａｓ

ｏｆ

ｉｎｔｏｃｙｌｉｎｄｒｉｃａｌｐｅｌｌｅｔｓａｎｄｔｈｅｎｐｕｌｖｅｒｉｚｅｄ

ｐｏｗｅｒ．Ｔｈｅｓａｍｅｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ

ａｎｏｔｈｅｒｐｏｗｄｅｒｂｌｅｎｄｗａｓｐｒｏｃｅｓｓｅｄｕｓｉｎｇｃｏｎｖｅｎｔｉｏｎａｌｍｅｌｔｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ．Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｓｃａｎｎｉｎｇｃａｌｏｒｉｍｅｔｒｙ

ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｓｗｅｒｅ

（ＤＳＣ）ａｎｄｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ

ｆｒｏｍｐｏｗｄｅｒｓ

ｅｍｐｌｏｙｅｄ

ｔｏ

ｅｘｐｌａｉｎｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓｉｎｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅ

ｐｏｗｄｅｒｓ

ｒａｔｅｓ

ｏｆｓｉｌｉｍａｒｉｎ

ｈｏｔ—ｍｅｌｔ

ｐｒｏｄｕｃｅｄ

ａ

ｂｙ

ｔｈｅｔｗｏ

ｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｈｅｐｒｅｐａｒｅｄ

ｆｒｏｍ

ｅｘｔｒｕｓｉｏｎｄｉｓｐｌａｙｅｄｅｘｔｒｕｄａｔｅｓ

ｗｅｒｅ

ｆｉｎｅｓｏｌｉｄｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｉｎｔｈｅｍａｔｒｉｘ．Ｎｏｅｎｄｏｔｈｅｒｍｉｃｐｅａｋｓｏｆｔｈｅｈｏｔ ｍｅｌｔ

ｂｙ

ＤＳＣ．Ｔｈｅ

ｅｎｄｏｔｈｅｒｍｉｃ

ｐｅａｋｓｏｆ

ｔｈｅ

ｃａｒｒｉｅｒ

ｗｅｒｅ

ｏｂｓｅｒｖｅｄ

ｓｈｉｆｔｉｎｇｔｏｗａｒｄｓ

ｔｈｅｌｏｗ

ｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ

ｒｅｇｉｏｎ，ａｎｄｓｕｃｈｓｈｉｆｔｉｎｇｏｆｔｈｅｅｘｔｒｕｄａｔｅｗａｓｂｉｇｇｅｒｔｈａｎｔｈａｔｏｆｔｈｅｏｔｈｅｒｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ．Ｔｈｅ

ｒａｔｅ

ｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅ

ｆｒｏｍｔｈｅｅｘｔｒｕｄａｔｅｗａｓ

９０．６３％ｐｅｒ

９０ｍｉｎｕｔｅｓａｎｄｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｔｈｅｏｔｈｅｒｓｏｌｉｄ

ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｗａｓ７１．０６％．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｓｉｌｉｍａｒｉｎ’ｓｒｅｌｅａｓｅｆｒｏｍｔｈｅｈｏｔ—ｍｅｌｔｅｘｔｒｕｄｅｄｐｏｗｅｒｓｈｏｗｅｄ

ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔ

ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ

ｃｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈｅｃｏｎｖｅｎｔｉｏｎａｌｍｅｌｔｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ．

１Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ｈｏｔｍｅｌｔｅｘｔｒｕｓｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ；ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｓｃａｎｎｉｎｇｃａｌｏｒｉｍｅｔｒｙ；ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ；ｓｉｌｉｍａｒｉｎ

热熔挤出技术（ｈｏｔ

ｍｅｌｔ

ｅｘｔｒｕｓｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ｅｘｔｒｕｓｉｏｎ

备速释制剂方面的独特优势。本实验以水飞蓟素为难溶性药物模型，以泊洛沙姆１８８作为水溶性载体，研究热熔挤出技术在提高药物溶出度方面的效果，并与常规熔融法作对比，报道如下。

ＨＭＥ）又称熔融挤出技术（ｍｅｌｔｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ），

是近年来国外兴起的一种新的制剂技术，主要用于提高难溶性药物的溶出度‘１～。该技术类似于以熔融法制备固体分散体，但与之相比，由于其强烈的混合与剪切作用，使得药物更加均匀地分散在载体中，从而更大程度地提高了药物的溶出度。Ｈｔｉｌｓｍａｎｎ等心。曾用该技术使难溶性甾体类药物１７１３一雌二醇半水和物的溶出度提高了３０倍，证实了这种技术在制

材料和方法

１药品和仪器

水飞蓟素（辽宁盘锦华成制药厂，批号：０４０５１２，含水飞蓟宾７０％）；水飞蓟宾标准品（中国药品生物

一１３０５—

万方数据　

百度搜索“yundocx”或“云文档网”即可找到本站免费阅读全部范文。收藏本站方便下次阅读，云文档网，提供经典医药卫生热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究在线全文阅读。